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20S蛋白酶体抑制剂(MLN9708)图片
产品货号:
YT936
中文名称:
20S蛋白酶体抑制剂(MLN9708)
英文名称:
20S proteasome Inhibitor
产品规格:
10mM×0.2ml|5mg|25mg
发货周期:
1~3天
产品价格:
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本品在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4nM/0.93nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。

CAS:1201902-80-8
分子式:C20H23BCl2N2O9
分子量:517.12
纯度:99.2%
结构式:


与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学、药效及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后,MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4nM,Ki值为0.93nM。更高浓度时,MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。

储存条件:-20℃,有效期12个月。
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